Азитрокс ребенку при кашле

Суспензия «Азитрокс»: инструкция по применению для детей, состав, дозировка, аналоги и отзывы

В статье рассмотрим инструкцию по применению к суспензии «Азитрокс» для детей.

Одним из довольно востребованных антибиотиков при терапии разнообразных воспалительных и инфекционных заболеваний является данный медикаментозный препарат. Можно ли использовать его при лечении детей, в какой дозировке проводится терапия и каких побочных явлений можно ожидать от данного лекарства?

«Азитрокс» в суспензии — это антибиотик, который относится к группе азалидов, которые направлены на замедление роста патогенных организмов и подавление их активности.

Этот лекарственный препарат назначается маленьким пациентам в возрасте старше шести месяцев для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе и осложненных развитием бактериальной микрофлорой, таких как инфекционные поражения верхних и нижних дыхательных путей, урогенитальных заболеваний, а также кожных покровов и слизистых оболочек.

Форма выпуска

Фармакологическое средство «Азитрокс» производится в нескольких формах, однако для детей наиболее удобной является порошок, из которого готовится медикаментозная суспензия. Он представлен в двух основных вариантах, отличающихся только дозировкой активного элемента. Порошок весом 15,9 грамм помещен в флакон из затемненного стекла, способный вмещать 50 мл жидкости. В картонной упаковке содержится один флакон с пипеткой, а также мерная ложка и инструкция с правилами применения и приема лекарства.

Порошок имеет вид кристаллов или гранул белого цвета (может иметь желтый или кремовый оттенок), а изготовленное из него лекарство (после добавления воды) представляет собой однородную желтовато-белую или кремово-белую суспензию, с присутствием фруктового запаха.

Состав суспензии «Азитрокс» для детей в инструкции по применению указан. Рассмотрим его подробнее.

Состав медикамента

Основной активный ингредиент суспензии «Азитрокс» представлен азитромицином (в виде дигидрата). В лекарственном препарате с дозировкой 100 мг на 5 мл данного вещества присутствует 400 мг, а во флаконах 200 мг на 5 мл — 800 мг азитромицина.

Приятный сладкий вкус, благодаря которому готовая суспензия напоминает сироп, обеспечивается медикаменту присутствующей в его составе сахарозой. Дополнительно в препарате имеются карбонат натрия, гипролоза и ксантановая камедь. Приятный аромат суспензии обусловлен присутствием в ней ароматизаторов ванили, вишни и банана.

Фармакологические свойства

Азитромицин (основной активный элемент) является антибиотиком обширного спектра воздействия, и представляет подгруппу макролидных антибактериальных веществ – азалидов. Посредством связывания с 50S субъединицей рибосом, лекарственный препарат производит процесс угнетения пептидтранслоказы на этапе трансляции, подавляет выработку белка, замедляет размножение и развитие болезнетворных бактерий. Суспензия «Азитрокс» бактериостатически воздействует на вне- и внутриклеточных возбудителей, в высокой концентрации обладает бактерицидным эффектом.

Патологическая микрофлора, в отношении к которой проявляет функциональность активный элемент лекарственного средства: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus spp. (А, В, С, G), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный); аэробные грамотрицательные микробы: Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; прочие анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., а также Borrelia burgdorferi, Chlamydia (trachomatis, psittaci, pneumoniae), Mycoplasma (hominis, pneumonia). Микроорганизмами, которые могут развивать резистентность к азитромицину, являются грамположительные аэробы. Изначально резистентные к воздействию суспензии «Азитрокс» патогенные микроорганизмы: аэробные грамположительные, в том числе, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis. После приема суспензии максимальный уровень его основного вещества в крови отмечается примерно через 2-3 часа. Медикамент способен проникать через мембраны клеток организма и тканевые барьеры. Когда принимается последняя дозировка, концентрация фармакологического препарата сохраняется еще на протяжении 5-7 дней после завершения терапевтических мероприятий.

Показания к назначению

Прием медикаментозной суспензии «Азитрокс» для детей рекомендован в следующих случаях:

  • ангина, отит, синусит и прочие инфекции, локализующиеся в верхних дыхательных отделах и ЛОР-органах;
  • начальные этапы болезни Лайма;
  • бронхит, воспаление легких у детей;
  • воспалительные патологии мочевыводящих путей, спровоцированные чувствительными к данному антибактериальному препарату микробами;
  • рожа, дерматозы и иные кожные инфекционные патологии.

С какого возраста можно принимать?

Как указывает инструкция по применению к суспензии «Азитрокс» для детей, терапия средством допустима в детском возрасте от 6 месяцев. Однако назначать данный лекарственный препарат может только специалист.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, суспензия «Азитрокс» для детей противопоказана при непереносимости антибиотиков класса макролидов или дополнительных компонентов данного лекарственного средства. Кроме того, использования лекарства советуют избегать в следующих случаях:

  • тяжелые нарушения функциональности печени;
  • нарушения работы почек;
  • недостаточность сахарозы;
  • непереносимость фруктозы;
  • лечение веществами эрготамин и дигидроэрготамин;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью специалисты назначают препарат детям с сахарным диабетом, при умеренных нарушениях функций печени у ребенка, а также при склонности пациента к аритмиям и миастении.

В инструкции по применению к суспензии «Азитрокс» для детей также содержатся сведения о побочных эффектах.

Побочные явления

Детский организм чаще, чем взрослый, негативно реагирует на прием антибактериальных медикаментозных средств, например, лекарства «Азитрокс». Поэтому у детей при таком лечении часто возникают такие патологические симптомы, как головокружение, плохой аппетит, парестезии, головная боль, нарушение восприятия вкуса, тошнота, болезненность в животе, вздутие живота, понос, кожный зуд, слабость.

Более редко наблюдаются следующие побочные действия лекарственного препарата «Азитрокс» для детей:

  • снижение количества лимфоцитов и эозинофилов в крови;
  • нарушения сна – сонливость, бессонница;
  • чрезмерное нервное возбуждение;
  • диспепсические явления (рвота, тошнота);
  • нарушения стула (чаще всего понос);
  • гепатит;
  • аллергические реакции, вплоть до отека Квинке;
  • кандидоз слизистых покровов.

В крайне редких случаях средство может вызывать такие патологические явления, как тромбоцитопения, анемия, обморок, тревожное или агрессивное поведение, глухота, судороги, сердечная аритмия, снижение давления, колит и прочие.

Дозировку суспензии для детей «Азитрокс» в инструкции по применению нужно смотреть.

Способ приготовления суспензии

Чтобы правильно приготовить медикаментозную суспензию, во флакон с порошком необходимо добавить 9,5 мл кипяченой охлажденной воды. Для измерения точного объема воды для разведения рекомендуется пользоваться специальной пипеткой, которая помещена внутрь упаковки с медикаментозным препаратом. После этого нужно тщательно залитый водой порошок, добиться однородности полученной суспензии, которая будет представлена в объеме 20 мл.

Режим приема

Суспензию для детей «Азитрокс» рекомендуется принимать однократно в день, перед использованием встряхивая флакон. Суспензию рекомендуется давать ребенку в требуемой дозировке за час перед кормлением либо два часа после него. Для правильной дозировки используемого медикаментозного препарата применяют мерную ложечку либо пипетку. Суспензию разрешается запивать небольшим объемом воды.

Режим дозирования

В соответствии с инструкцией по применению к суспензии «Азитрокс», дозировки медикамента определяются в каждом случае индивидуально, поскольку для расчета необходимо знать массу тела малыша. Количество килограмм при этом следует умножить на 10 мг – так получают объем разовой дозировки фармакологического средства.

Для детей весом меньше 10 кг применяется дозировка 100 мг активного элемента во флаконе.

Примерные дозировки препарата по весу ребенка:

  • 5 кг — 2,5 мл суспензии;
  • 10-14 кг 0 5 мл;
  • более 15 кг – используют флаконы с более высокой концентрацией активного вещества.

Терапия болезни Лайма должна начинаться с повышенной дозировки медикаментозного препарата. В первые сутки лечения ребенку дают суспензию из расчета 20 мг на кг веса. В последующем ее следует постепенно уменьшать до 10 мг на 1 кг.

Продолжительность терапии при инфекционном поражении мягких тканей или дыхательных путей составляет, как правило, 3 дня. При лечении болезни Лайма — 5 дней.

Что еще можно узнать из инструкции к суспензии «Азитрокс»?

Лекарственное взаимодействие

Согласно аннотации по использованию, указанное фармакологическое средство часто назначается в составе комплексной терапии. Имеются определенные рекомендации относительно медикаментозного взаимодействия:

  1. Этанол, антацидные вещества и пища замедляют процессы всасывание активного компонента данного антибиотика.
  2. Взаимодействие азитромицина с такими лекарственными веществами, как терфенадин, теофиллин, карбамазепин, триазолам, дигоксин полностью отсутствует.
  3. Суспензия «Азитрокс» значительно повышает токсичность препаратов «Циклосерин», «Метилпреднизолон», «Фелодипин», а также непрямых антикоагулянтов.
  4. В комбинации действующего вещества с дигоксином повышается уровень в крови последнего медикамента.
  5. При сочетании препарат «Азитрокс» с варфарином увеличивается антикоагулянтный эффект, поэтому очень важно контролировать протромбиновое время.
  6. Линкозамиды существенно снижают эффективность азитромицина, а хлорамфеникол и тетрациклин, наоборот, повышают ее.
  7. В комплексе с веществами эрготамин и дигидроэрготамин усиливается токсическое действие последних лекарственных средств на организм.
  8. При сочетании с триазоламом повышается его фармакологическое воздействие, уменьшается клиренс.
  9. Усиливается терапевтический эффект дигидроэрготамина и алкалоидов спорыньи.
  10. Абсолютное противопоказание – сочетать антибиотик «Азитрокс» с гепарином.

В инструкции по применению к суспензии для детей «Азитрокс» аналоги не указаны.

Аналоги

Структурными аналогами медикамента являются:

Подбирать замену должен только врач.

Отзывы

Отзывы о данном фармакологическом препарате на медицинских сайтах преимущественно положительные. Суспензия для детей «Азитрокс» пользуется большим спросом, поскольку детям антибиотики назначают довольно часто. Родители отмечают, что этот медикамент детям очень нравится, что обусловлено его приятным запахом и вкусом, давать его ребенку легко, удобно дозировать.

Что касается эффективности этого лекарственного препарата, что согласно информации из отзывов, антибиотик очень хорошо помогает при острых заболеваниях воспалительного типа. Его назначают при осложнениях гриппа или простуды, например при бронхите у ребенка, воспалении легких, разнообразных кожных инфекционных заболеваниях.

В большинстве случаев данным медикаментозный препарат переносился детьми хорошо, однако в отзывах отмечается, что у некоторых пациентов возникали нарушения стула в виде острой диареи. Наблюдались также диспепсические явления в виде незначительной тошноты, срыгивания у детей на грудном вскармливании и т. п.

Специалисты не рекомендуют заниматься самолечением, и при необходимости лучше всего показать ребенка врачу и получить соответствующее назначение, поскольку средство может быть ему противопоказано.

Мы рассмотрели инструкцию по применению к «Азитроксу» для детей.

источник

Что такое Азитромицин и как его правильно принимать при кашле

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей в составе комплексной терапии назначаются антибактериальные препараты. Антибиотик Азитромицин при кашле быстро снимает воспалительный процесс на слизистой оболочке органов дыхания. Относится к группе макролидов нового поколения, терапевтическое действие проявляется через 2 часа после приема.

Спектр показаний к использованию Азитромицина

Активное вещество подавляет выработку белка клетками патогенных микроорганизмов, замедляет размножение бактерий. Перед назначением препарата проводится посев мокроты с целью уточнения вида возбудителя заболевания, т.к. некоторые группы микроорганизмов проявляют устойчивость.

После приема препарата наблюдаются высокие концентрации действующего вещества в бронхах, лекарственное средство назначается от кашля при инфекционно-воспалительных заболеваниях:

  • острый бронхит;
  • хроническое прогрессирующее воспаление в бронхах;
  • поражение легочной ткани (в т.ч атипичная пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов.

Антибиотик используется при сухом или влажном сильном кашле, сопровождающемся одышкой, симптомами интоксикации, лихорадочным состоянием.

Лекарственное средство характеризуется продолжительным периодом полувыведения, благодаря чему сокращается длительность курса антибиотикотерапии.

Противопоказания

Кашель нельзя лечить Азитромицином при индивидуальной непереносимости препарата, тяжелых функциональных нарушениях печени и почек. Антибиотик не применяется при кашле аллергической и вирусной этиологии.

Применение ограничено при аритмии, беременности и лактации (лекарственное средство назначается с осторожностью в случаях крайней необходимости). Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Существуют возрастные ограничения в зависимости от формы выпуска.

Состав препарата и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается несколькими российскими фармацевтическими компаниями. Активным веществом препарата является азитромицин.

Существуют следующие формы антибиотика:

  • таблетки по 125, 250 и 500 мг;
  • капсулы по 250 и 500 мг;
  • порошок для приготовления суспензии по 100 или 200 мг в 5 мл (для детей старше 6 месяцев при весе более 5 кг);
  • лиофилизат для приготовления инфузионного раствора по 500 мг во флаконе.

Раствор для инфузий используется в условиях стационара при тяжелых формах инфекций (для взрослых старше 18 лет).

При выборе таблеток от кашля следует учитывать возрастные ограничения — данная форма назначается взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг. Те же ограничения присутствуют у капсул.

Инструкция по применению

В зависимости от заболевания, возраста и формы выпуска, антибиотик Азитромицин принимается в различной дозировке, которая определяется врачом.

При лечении учитывается совместимость с другими лекарствами:

  1. Препарат несовместим с эрготамином и дигидроэрготамином (из-за усиления токсического эффекта), Гепарином.
  2. Противокислотные препараты снижают концентрацию действующего вещества антибиотика в крови.
  3. Азитромицин, принимаемый одновременно с Варфарином, усиливает антикоагулянтное действие последнего, влияет на свертываемость крови.
  4. Совместный прием с терфенадином может увеличивать вероятность сердечно-сосудистых осложнений.
  5. Антибиотик замедляет выведение Циклосерина, Фелодипина, Метилпреднидазола.

Лекарственное средство принимается при согласовании лечения с врачом, в аптеках отпускается по рецепту.

Какие особенности приема Азитромицина

Все формы для приема внутрь не рекомендуется совмещать с пищей, это влияет на всасываемость действующего вещества. Антибиотик рекомендуется принимать за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи.

При лечении воспаления дыхательных путей и бронхита Азитромицином прием лекарства осуществляется 1 раз в сутки.

Правила приема взрослым

Азитромицин при кашле у взрослых необходимо принимать в одно и то же время суток, лекарство запивается водой. Пропущенную таблетку (капсулу) следует принять как можно быстрее. Нарушение интервала может повлиять на эффективность лечения.

Антибиотик нельзя совмещать с приемом алкогольных напитков, т.к. при взаимодействии терапевтический эффект препарата снижается.

Азитромицин от кашля может назначаться в разных вариантах дозировки: одинаковое количество вещества в течение 3 дней или со снижением дозировки после первого дня лечения (в течение 5 суток).

Применение в педиатрии

Препарат используется в педиатрии при затяжном кашле бактериологической природы, воспалении легких. Педиатр назначает обследование для уточнения диагноза и подтверждения целесообразности приема антибиотика.

Суспензия для приема внутрь предназначена для детей младше 12 лет. Препарат комплектуется шприцем для точного дозирования в соответствии с массой тела. Готовится непосредственно перед первым приемом. Во флакон с порошком добавляется остывшая кипяченая вода в требуемом количестве (согласно инструкции), содержимое тщательно взбалтывается. Готовый раствор хранится не более 5 дней.

Из-за добавления подсластителя суспензию нельзя принимать при нарушенном обмене сахаразы/изомальтазы, чувствительности к фруктозе, глюкозо-галактозной недостаточности.

Для детей старше 12 лет удобнее использовать таблетки или капсулы.

Побочные эффекты

Препарат характеризуется быстрым наступлением терапевтического эффекта, в большинстве случаев не требует продолжительного лечения, поэтому побочные эффекты развиваются редко.

Препарат с осторожностью назначается при функциональных нарушениях поджелудочной железы, почек и печени средней тяжести, т.к. в результате лечения могут измениться лабораторные показатели, ухудшиться течение заболеваний.

Возможно развитие следующих состояний:

  • головокружение, головная боль, сонливость, невроз;
  • нефрит, панкреатит, печеночная или почечная недостаточность, желтуха;
  • тошнота, рвота, расстройства стула, метеоризм;
  • нарушение слуха и восприятия вкуса;
  • кандидоз слизистых оболочек, присоединение грибковой инфекции;
  • боли в суставах;
  • аллергические реакции (зуд, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм).

Возможны нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (изменение сердечного ритма, боль в грудной клетке).

При лечении Азитромицином может усиливаться чувствительность к ультрафиолету, повышаться количество эозинофилов в крови.

При передозировке возрастает выраженность побочных явлений. В данном случае необходимо промывание желудка, прием сорбента. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Отзывы об Азитромицине

Георгий Степанович, инфекционист, Ставрополь: «Азитромицин при кашле при отсутствии осложнений заболевания является эффективным средством. Иногда вызывает дисбактериоз кишечника, однако побочные эффекты наблюдаются редко. Удобен в использовании, т.к. принимается 1 раз в день. В некоторых случаях лечение может не дать положительного результата из-за устойчивости ряда микроорганизмов. Если после принятия Азитромицина усилился кашель, это сигнализирует о неправильном подборе лекарственного средства, следует провести диагностику мокроты».

Дарья Андреевна, педиатр, Москва: «Для маленьких детей может назначаться суспензия. Дозировка рассчитывается по весу. Если ребенок срыгнул или выплюнул лекарство сразу после приема, можно дать препарат повторно через 10-15 минут. Необходимо следить за реакцией детского организма. Назначение антибиотиков детям производится при неэффективности других препаратов или риске развития осложнений на фоне воспалительного процесса. При нарушениях печени и почек Азитромицин не назначается, подбираются другие лекарственные средства».

Маргарита, 38 лет, Рыбинск: «В прошлом году была обнаружена правосторонняя пневмония. Из-за отсутствия своевременного лечения воспалительный процесс требовал комплексного лечения, была назначена комбинация инъекций цефалоспоринов с приемом Азитромицина. Через 10 дней был проведен контрольный рентген, показавший отсутствие признаков заболевания. Антибиотик назначался сыну при бронхите, быстро снял симптомы болезни, устранил кашель. Препарат имеет низкую стоимость, но цена отличается в зависимости от производителя».

Михаил, 42 года, Петрозаводск: «Некоторое время назад появились симптомы простуды. Насморк сначала не вызывал тревоги, но спустя неделю становилось только хуже. Воспалительный процесс перешел в нижний отдел дыхательных путей. Появился кашель. Сиропы и растирания не помогали, ночью приступы становились сильнее, иногда слышались хрипы. Врач назначил прием Азитромицина в течение 3 дней. Облегчение наступило через пару часов, стало легче дышать, исчезло недомогание. Кашель полностью исчез на следующие сутки. Через неделю после начала лечения был здоров».

источник

Азитрокс ребенку при кашле

Капсулы твердые желатиновые, №00, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав корпуса и крышечки капсул: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных кокков : Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий : Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов : Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина C max в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность — 37%.

Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T 1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V d (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);

— болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Азитрокс ® принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее — по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 дни. Курсовая доза — 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, — по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза — 3 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori , назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут (1 капс.) за 1 прием в течение 3 дней.

Детям старше 12 лет препарат (капс. по 250 мг) назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза — 30 мг/кг.

При лечении erythema migrans у детей доза препарата (капс. 500 мг) составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза — 3 г. Применять Азитрокс ® в форме капсул по 250 мг следует в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг — со 2-го по 5-й день.

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке (≤1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).

Со стороны половой системы: ≤1% — вагинальный кандидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: ≤1% — нефрит.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

Прочие: повышенная утомляемость.

— дети с массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью следует применять препарат при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функций печени или почек.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

источник

АЗИТРОКС

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

15.9 г — флаконы (1) в комплекте с мерной ложкой и пипеткой для дозирования — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой
ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Побочные действия

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.

При применени азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

источник